Sélégiline
[Psychotropes]

® Sélégiline, Eldepryl, Deprenyl.
Vétérinaire : Anipril (USA, Cd), Selgian (Eu).

Classe : IMAO-B oral et dose jusque 1 mg/kg, IMAO-A et-B en transdermique et à dose >2 mg/kg

Indications :

  • Démence sénile
  • Parkinson
  • Régulateur d’humeur
  • Epilepsie, crises neurologiques et émotionnelles,
  • Maladie de Cushing.
  • Traitements des jeunes : peut guérir les états hyper, les stéréotypies, les TOC, les peurs et l’anxiété, si donné avant et pendant l’adolescence.
  • Traitement des vieux : le premier médicament pour la démence sénile

Mode d'action :

  • Blocage irréversible sélectif de la monoamine oxydase B (intracellulaire) : activation Dopa et phényléthylamine
  • Via activation de la dopamine : réduction de l'activation de l'ACTH, et du cortisol (dans le Cushing)
  • Via activation de la dopamine : réduction de l'activation de la prolactine 
  • Action antioxydante directe et indirecte via superoxydismutase (?), up-régulation des antioxydants cellulaires, effet neurotrophine-like : stabilisation des membranes des mitochondries, effets anti-apoptotiques
  • En surdosage : blocage irréversible non sélectif MAO-A et -B, avec activation Dopa, NE, 5HT, et blocage de la métabolisation de la tyramine, avec risque d’hypertension.
  • Métabolisation par CYP 3A4, 2A6, 1A2, 2C19, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1.
  • Effet épigénétique ou neurologique sur les noyaux (algorithmes) responsables des TOC et hyperactivité: observation clinique, quand administration avant  et pendant l'adolescence.

Temps d'action :

  • Effets observables en moyenne endéans les 4 à 8 semaines.
  • Demi-vie : 1,5 heure (aigu), à 10 heures (chronique), demi-vie de l’effet IMAO-B est de 10 jours (rat) à 40 jours (humain).

Dosage :

  • Chien : 0,5-1 mg/kg sid (3x plus biodisponible avec nourriture) le matin 
  • Chat : 1 mg/kg sid
  • Sécurité : LD50/dose efficace = 60/1.

Durée du traitement

  • Traitement occasionnel : non
  • Traitement usuel : 6 mois, à toute la vie

Effets secondaires

  • Salivation (amertume du produit Pos), insomnie. 

Combinaison possible avec :

  • Prégabaline, Gabapentine
  • Alprazolam
  • SSRI, Fluvoxamine
  • TCA, Clomipramine, à effet S(S)RI partiel 
  • Officiellement, par peur du syndrome sérotoninergique, on recommande de ne pas combiner Sélégiline ou tout IMAO, surtout IMAO-A, avec TCA, SRI, SSRI. Le danger pourrait exister avec la sélégiline à forte dose, avec effet IMAO-B et IMAO-A (activant dès lors sérotonine, histamine, tryptamine, et autres amines toxiques). Je n’ai jamais observé de syndrome sérotoninergique, ni d’effet toxique quelconque, par combinaison de sélégiline POS à 1mg/kg et de TCA/SRI/SSRI à dose habituelle.
  • Ne pas combiner avec Tramadol : activation neurologique.

© Dr Joel Dehasse - 2019-01-28 - mise à jour 2020-04-30

joeldehasse.com